Инструкция к оригинальному препарату Левитра Levitra в Мужской Аптеке

ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ (Информация для потребителей)

Левитра Levitra Варденафил Vardenafil инструкция

В инструкции содержится резюме основной информации о препарате ЛЕВИТРА Levitra в таблетках по 5 мг, 10 мг и 20 мг. Пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию перед началом приема препарата. Сохраните инструкцию. Возможно, вы захотите прочитать ее еще раз. Если вам будет что-то непонятно или у вас возникнут дополнительные вопросы, то обратитесь к врачу или фармацевту. Этот препарат предназначен для вас. Не передавайте его другим людям.

Левитра препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа.

Применяется для лечения эректильной дисфункции (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Латинское название: ЛЕВИТРА / LEVITRA

Состав и форма выпуска:

Левитра таблетки, покрытые оболочкой, по 1-12 шт. в упаковке. 1 таблетка Левитра содержит варденафил (vardenafil) 5, 10 или 20 мг Варденафила.

Активное действующее вещество:

Варденафил / Vardenafil.

Свойства / Действие:  

Левитра - препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5). Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Левитра (варденафил) блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. 

Фармакокинетика:  

После приема внутрь Левитра быстро всасывается и начинает действовать через 15 минут (у большинства мужчин через 25 минут), продолжительность действия составляет 4—5 часов. Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). 

Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме Левитры (варденафила) одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость всасывания уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме Левитры с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры Варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются. 

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема Варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы. 

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 - CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9. 

Средний T1/2 Варденафила составляет 4-5ч, а основного метаболита - около 4ч. 

Общий клиренс Варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 - около 4-5ч. После приема внутрь Варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник - 91-95% дозы, в меньшей степени почками - 2-6% дозы. 

У здоровых мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми (45 лет и моложе) не отмечено значительного снижения печеночного клиренса варденафила. У мужчин пожилого возраста AUC увеличивается в среднем на 52%. В клинических исследованиях Левитры не наблюдалось различий эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми индивидуумами. 

У пациентов с незначительными (КК>55-80 мл/мин), умеренными (КК>30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК <30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры Варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. 

Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией Варденафила в плазме (AUC и Cmax). 

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика Варденафила не изучена.  

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс Варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени - в 2.6 раза. 

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика Варденафила не изучена.

Показания:

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Способ применения и дозы:  

• Внутрь. Левитру можно принимать независимо от приема пищи. Левитра действует только при достаточном уровне сексуальной стимуляции.
• Препарат Левитра в рекомендованной дозе 10 мг необходимо принимать за 25—60 минут до полового акта. Продолжительность действия Левитры составляет 4—5 часов.
• При отсутствии положительного эффекта дозу Левитры повышают до 20 мг (сахарный диабет, простатэктомия).
• У пациентов, принимающих другие препараты, или при состояниях, сопровождающихся сниженным метаболизмом варденафила, доза Левитры должна составлять 2,5–5 мг.
• Доза 5 мг рекомендуется пожилым пациентам (старше 65 лет). В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости Левитры доза может быть увеличена до 10 мг.
• У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза Левитры должна составлять 5 мг/сут.
• У пациентов с незначительными нарушениями функции печени изменения режима дозирования Левитры не требуется.
• У пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек изменения режима дозирования Левитры не требуется. 

Не следует принимать Левитру более одного раза в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Передозировка:  

Известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг в сутки, которые не сопровождались развитием серьезных побочных реакций. Однако, в то же время при применении в дозе 40 мг два раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы. 

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку Варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы и лишь незначительное количество Левитры выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Противопоказания:

Препарат Левитра не рекомендован к применению у пациентов:

• которым противопоказана сексуальная активность в связи с заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
• перенесших в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт;
• с очень низким уровнем артериального давления (систолическое давление в покое ниже 90 мм рт. ст.);
• с неконтролируемым повышением артериального давления;
• с нестабильной стенокардией;
• с врожденным удлинением интервала QТ;
• с аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом;
• с тяжелой степенью печеночной недостаточности;
• с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения диализа;
• с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, с пигментной ретинопатией);
• с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони);
• с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);
• со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни;
• с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата Левитра;
• одновременно применяющих нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) или препараты, которые являются донаторами оксида азота;
• одновременно применяющих ингибиторы протеаз ВИЧ, такие как индинавир или ритонавир.

Левитра не показана женщинам и детям до 16 лет. 

Применение при беременности и лактации: 

Левитра не предназначена для применения у женщин.

Побочное действие:  

Левитра в целом переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер.  

При проведении клинических испытаний препарата Левитра отмечаемыми побочными реакциями были:

• головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, повышение;
• мышечного тонуса;
• диспепсия, тошнота, изменение функциональных "печеночных" тестов, повышение уровня ГГТП;
• приливы" крови к лицу, артериальная гипертония, синкопальные состояния, ишемия миокарда, носовое кровотечение;
• ринит, диспноэ;
• анафилактические реакции (включая отек гортани), фотосенсибилизация;
• повышение уровня креатинкиназы, миалгия, боли в пояснице;
• глаукома;
• приапизм.

Особые указания и меры предосторожности: 

В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардинального риска, перед назначением Левитры по поводу эректильной дисфункци необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.  

Левитра (варденафил) не предназначен для применения у детей. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:  

Перед назначением Левитры пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.

Лекарственное взаимодействие: 

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450, в частности - CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. 

Некоторые лекарственные средства могут влиять на метаболизм Левитры, в связи с этим пациенты должны консультироваться с врачом в случае назначения им нового лекарственного средства. Например, для пациентов, принимающих циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир или ритонавир, максимально допустимая доза Левитры составляет 5 мг. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу Левитры 10 мг/сут. 

Следует избегать сочетанного приема препарата Левитра с нитратами (например, нитроглицерин, нитропруссид натрия) или блокаторами альфа-адренорецепторов (препаратами для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и/или снижения артериального давления), так как совместное применение с указанными препаратами может привести к резкому снижению артериального давления и коллапсу. 

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.  

Левитру следует применять не ранее, чем через 6 часов после приема альфа-адреноблокаторов, и его доза не должна превышать 5 мг. Однако, при сочетании с альфа-блокатором тамсулозином, прием препаратов по времени может совпадать. 

При одновременном применении Левитры с глибенкламидом, нифедипином, варфарином и дигоксином не отмечено значимых изменений фармакокинетики.  

При одновременном Левитры применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания. При одновременном применении Левитры с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), бета-адреноблокаторами (пропранолол, атенолол, метопролол и др.), диуретиками, гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины и метформином), а также с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов ранитидином и циметидином фармакокинетика варденафила не изменялась. 

В исследованиях у человека при одновременном применении Левитры (Варденафила) с ацетилсалициловой кислотой не наблюдалось изменения времени кровотечения.  

В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. 

Поскольку безопасность и эффективность комбинаций Левитры с другими средствами для лечения эректильной функции (Силденафил, Тадалафил) не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется. 

Условия хранения: Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности: 3 года. 

Условия отпуска из аптеки: по рецепту врача.